Spetsifikatsioonid
| Hinne: | Ettevõttestandard |
| Välimus: | Valge kuni valge pulber, lõhnatu |
| Test: | 98,5% min |
| Identifitseerimine: | Vastama |
| Lahendus: | Vastama |
| Jääk lahustid: | Vastama |
| Spetsiifiline pöörlemine: | -0.10 kraadi +0.10 kraadi |
| Sulamisvahemik: | 165–169 kraad |
| Kaotus kuivatamisel: | 0,5% max |
| Süüdi jääk: | 0,1% max |
| Raskmetallid: | 20 ppm max |
| Kogu lisandid: | 1,25% max |
| Üksik lisand: | 0,5% max |
Rakendused
1. farmaatsiatööstus - seenevastane aine
Itrakonasooli kasutatakse peamiselt süsteemse seenevastase ravimina mitmesuguste seeninfektsioonide raviks:
Dermatofütoosid (nt Tinea corporis, Tinea pedis, tinea unguium)
Canidiasis (suulised, söögitorud ja süsteemne)
Aspergilloos (invasiivne ja krooniline kopsu)
Histoplasmoos, blastomükoos ja sporotrichos
Seenküünte infektsioonid (onüchomükoos)
Seda kasutatakse nii suukapsel/tahvelarvutis kui ka suukaudses lahuses. Lahendusel on parem biosaadavus ja seda kasutatakse tõsisemate nakkuste jaoks.
2. profülaktiline kasutamine immuunpuudulikkusega patsientidel
Manustatakse HIV/AIDS -i patsientidele, elundite siirdamise saajatele või keemiaravi patsientidele, et ennetada oportunistlikke seeninfektsioone.
Aitab vähendada immunosupresseeritud isikute süsteemsete mükooside haigestumust.
3. Uurimisrakendused
Uuriti onkoloogias oma antiangiogeensete ja siilide raja pärssivate omaduste osas.
Uuritud ravimite ümberpööramise osas mittefungaalsetes haigustes nagu teatud vähid ja kroonilised põletikulised seisundid.
Kasu
1. laia toimespektriga seenevastane toime
Itraconazoolil on suurepärane tegevus mõlema vastu:
Pärmid (ntCandidaliigid)
Hallitusseisud (ntAspergillus, Histoplasma, Blastomyces)
Selle toime on suunatud seen tsütokroom P450-sõltuv ensüüm lanosterooli 14 - demetülaas, pärssides ergosterooli sünteesi, mis on seeneraku membraani terviklikkuse jaoks ülioluline.
2. kõrge kudede läbitungimine
Koguneb hästi keratiinirikastes kudedes nagu küüned ja nahk, muutes selle eriti tõhusaks dermatofüütide ja küünte infektsioonide jaoks.
Pikk poolväärtusaeg toetab lühiajalist või impulsi doseerimisrežiimi.
3. suuline kättesaadavus ja talutavus
Saab manustada suu kaudu kapsel või lahuse kujul.
Lahuse vorm näitab suuremat ja järjepidevamat imendumist, eriti paastumistingimustes.
4. ohutu pikaajaliseks kasutamiseks (seirega)
Võrreldes vanemate seenevastaste ravimitega (nt ketokonasool) on itrakonasool üldiselt ohutum ja pikaajaliseks kasutamiseks paremini talutav.
Nõuab maksafunktsiooni jälgimist, kuid sellel on vähem tõsiseid kõrvaltoimeid kui amfoteritsiin B.
Järeldus
Itrakonasool (CAS 84625-61-6) on tugev triasooli seenevastane aine, mida kasutatakse nii pealiskaudsete kui ka süsteemsete mükooside raviks. Selle laia spektri efektiivsus, hea kudede levik ja suukaudne biosaadavus muudavad selle nakkushaiguste ravi korral väärtuslikuks ravimiks. Lisaks seenevastastele kasutusaladele pälvib see võimalike vähivastaste ja põletikuvastaste rakenduste tähelepanu, näidates selle mitmekülgsust.
Kuum tags: Itraconasool 丨 CAS 84625-61-6, Hiina itrakonasool 丨 CAS 84625-61-6 Tootjad, tarnijad, tehas, tehas
