Spetsifikatsioonid
| Kirjeldus: | Valge või peaaegu valge pulber |
| Test (kuivatatud alusel): | 98.5%-102.0% |
| Lahustuvus: | Säästlikult lahustuv metanoolis ja kloroformis |
| Identifitseerimine: | IR -spekter vastavalt LA2 võrdlusspektrile |
| Spetsiifiline pöörlemine: | +6 kuni +9 kraadi |
| Kaotus kuivatamisel: | 1% max |
| Seotud ained Iga üksikisik määratlemata lisand: |
1% max |
| Kogu lisandid: | 2% max |
| R, r-la2: | 0,1% max |
Tootmisteave
|
Parameeter |
Spetsifikatsioon |
|
Võimsus |
50mt aastas |
|
Sagedus |
|
|
Peamised ekspordiriigid |
India, USA, EL |
|
Maht/partii |
|
|
Kogemus |
Tootmine alates 2006. aastast |
|
Varu |
Rakendused
1. HIV proteaasi inhibiitori vaheühend
Seda ühendit tuntakse kõige paremini kui peamist sünteetilist vaheühendit HIV-1 proteaasi inhibiitorite valmistamisel, eriti järgmisel:
Indinaviir (Crixivan®) - HAART -is kasutatud laialdaselt uuritud ja FDA poolt heaks kiidetud retroviirusevastane ravim (väga aktiivne retroviirusevastane ravi).
Molekul jäljendab peptiidi substraadi jääke ja aitab proteaasi inhibiitorites kaasa ülemineku oleku isosteraadile.
2. peptidomimeetiline ravimite disain
Modifitseeritud lüsiini selgroog tagab stabiilsuse ensümaatilise lagunemise vastu, muutes selle peptidomimeetika sünteesis väärtuslikuks tellinguks.
Tavaliselt kasutatakse ensüümide inhibiitorite, eriti aspartüüli või seriini proteaase sihtimise kujundamisel.
3. ravimkeemia uurimine
Kasutatakse tööriistaühendina või vahepealina:
Struktuuri ja aktiivsuse suhete (SAR) uuringud
Looduslike aminohapete jäljendavate bioisosteraatide väljatöötamine
Ensüümi inhibeerimiseks ülemineku oleku analoogide kavandamine
4. kohandatud peptiid ja modifitseeritud valkude süntees
Selle modifitseeritud lüsiini derivaadi saab õppimiseks lisada kohandatud peptiididesse:
Ensüümi -substraatide koostoimed
Proteaasi selektiivsus
Mitteloomulik aminohapete lisamine
Kasu
1. üleminekuseisundi jäljendamine
See struktuur jäljendab tihedalt peptiidisidemete hüdrolüüsi tetraeedrilist üleminekuseisundit, võimaldades tugevat seondumisafiinsust aktiivsete saitide proteaasiga.
See aitab otseselt kaasa HIV proteaasi inhibiitorite tugevusele.
2. Täiustatud proteaasi takistus
N² ja N⁶ modifikatsioonid muudavad molekuli vastupidavaks peptidaaside ja proteaaside suhtes, parandades metaboolset stabiilsust in vivo.
Oluline suukaudse biosaadavuse ja pikema ravimi poolestusaja jaoks.
3. sünteetiline mitmekülgsus
Molekul sisaldab mitut reaktiivset käepidet (nt ester, amiid, trifluoroatsetamiid), mida saab sõltuvalt sünteetilisest rajast selektiivselt modifitseerida või puudutada.
Hõlpsasti mitmeastmeliste sünteesiprotokollidesse.
4. Stereospetsiifilisus
Määratletud (1S) konfiguratsiooni korral aitab see kaasa stereoselektiivsele seondumisele bioloogiliste süsteemide osas, mis on oluline ravimite efektiivsuse ja ohutuse tagamiseks.
Järeldus
N²- (1S-ettoksükarbonüül-3-fenüülpropüül) -n⁶-trifluoroatsetüül-l-lüsiin (CAS 116169-90-5) on spetsialiseeritud l-lüsiini derivaat, mida kasutatakse peamiselt vaheühendina HIV proteaasi inhibiitorite sünteesis nagu indinavil. Selle hästi läbimõeldud struktuur jäljendab ensüümi substraate ja siirdeseisundeid, muutes selle võimsaks komponendiks ravimite avastamisel ja peptidomimeetilistes uuringutes. Selle kahe kaitstud amiinrühmad pakuvad sünteetilist paindlikkust ja resistentsust ensümaatilisele lagunemisele, toetades selle kasutamist stabiilsete ja tugevate raviainete loomisel.
Kuum tags: N2- (1S-ettoksükarbonüül-3-fenüülpropüül) -n6-trifluoroatsetüül-l-lüsiin 丨 CAS 116169-90-5, Hiina N2- (1S-Etoksükarbonüül-3-fenüülpropüül) -n6-trifluoroaaketüül-l-lyl-llys tarnijad, tehas
