Spetsifikatsioonid
| Välimus: | Helekollane kuni pruun pulber |
| Test: | 98,5% min |
| Seotud aine: | |
| Ebapuhtus A: | 0,15% max |
| Ebapuhtus B: | 0,15% max |
| Individuaalne lisand: | 0,5% max |
| Kogu lisandid: | 1,5% max |
| Kaotus kuivatamisel: | 0,5% max |
Rakendused
1. farmaatsiatoodete vaheühend
Seda ühendit kasutatakse peamiselt meditsiinilise keemia vahe- või ehitusplokina, eriti järgmise:
Kinaasi inhibiitori areng
Neurofarmatseutilised ravimid, mis on suunatud kesknärvisüsteemi radadele
Vähivastased ained, mis põhinevad püridiin-piperasiini tellingutel
BOC-kaitstud amiini ja heterotsüklilise asendamise muudavad selle sobivaks kombinatoorseks keemiaks ja SAR (struktuuri-aktiivsuse suhe) uurimiseks.
2. fragment ravimite avastamisel
See on fragmendipõhise ravimi kujundamise (FBDD) ja plii optimeerimise privilegeeritud fragment.
Tavaliselt leidub molekulide sihtimine:
GPCR -id
Ioonkanalid
Ensüümide inhibiitorid, eriti PI3K, mTOR või kinaasi domeene.
3. heterotsüklilised tellingud bioaktiivsetes ühendites
Püridiinitsükli suurendab seondumisafiinsust ja pakub saite H-sidemete koostoimeks bioloogiliste sihtmärkidega.
Piperasiini fragment aitab kaasa:
Suurenenud lahustuvus
Täiustatud narkootikumide sarnasus
Paindlikkus teiste farmakofooridega konjugeerimisel
4. keemiline süntees
See on väärtuslik sünteetiline vaheühend:
Multifunktsionaalsed ligandid
Heteroaromaatsed derivaadid
Biokonjugaadid, mida kasutatakse ravimite manustamissüsteemides või diagnostilistes ainetes
Kasu
1. BOC kaitse suurendab mitmekülgsust
Tert-butüülkarbamaadi (BOC) rühm:
Kaitseb piperasiini lämmastikku mitmeastmeliste sünteeside ajal
Saab kergete happeliste tingimustes (nt TFA) hõlpsasti eemaldada, võimaldades selektiivset deprotektsiooni ja funktsionaliseerimist
2. täiustatud farmakokineetilised omadused
Teadaolevalt on teada, et heteroaromaatse (püridiin) ja piperasiini rühmade kombinatsioon:
Parandada suukaudset biosaadavust
Toetage BBB (vere-aju barjäär) levik
Suurendage metaboolset stabiilsust
3. Modulaarne disain ravimite väljatöötamiseks
Konstruktsioon võimaldab hõlpsat modifitseerimist mitmes punktis:
Püridiinitsükli amiinirühma saab atsüülida, sulfonüülida või muuta heterotsükliteks.
BOC-Piperasiini saab mitmekesistada, et kinnitada teisi farmakofoore või linkereid.
See muudab selle ideaalseks raamatukogu genereerimiseks suure läbilaskevõimega sõelumise korral (HTS).
4. kõrge sünteetiline saagis ja kaubanduslik saadavus
Ühend on saadaval suure puhtusega ja on ladustamisel suhteliselt stabiilne.
Sobib ravimkeemia torustikes ja protsesside väljatöötamisel.
Järeldus
Tert-butüül 4- (6-aminopüridiin-3-üül) piperasiin-1-karboksülaat (CAS 571188-59-5) on mitmekülgne vaheühend laialdaselt kasutatav ravimite avastamisel, eriti kinaasi inhibiitorite, kesknärviliste ravimite ja antiaktiivsete ainete tekkeks. Selle tasakaalustatud struktuur, millel on reaktiivne aminopüridiin, kaitstud piperasiin ja BOC -rühm, pakub sünteetilist paindlikkust ja väärtuslikke farmakoloogilisi omadusi. See on moodsa meditsiinilise keemia soositud ehitusplokk mitmekesiste bioaktiivsete heterotsükliliste ühendite genereerimiseks.
Kuum tags: tert-butyl 4-(6-aminopyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate丨cas 571188-59-5, China tert-butyl 4-(6-aminopyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate丨cas 571188-59-5 manufacturers, suppliers, factory
